国产首个！通化东宝痛风双靶点抑制剂 I 期临床试验完成首例受试者入组

据了解，通化东宝这款痛风双靶点抑制剂(THDBH151片)，因其在作用机制上的特殊优势，既能抑制黄嘌呤氧化酶，从源头上减少尿酸的生成，又能抑制肾小管URAT1转运体对尿酸的重吸收，加快尿酸排出体外。此外，THDBH151片通过平衡好XO/URAT1在降尿酸中的作用，提高药效的同时降低副作用，大幅提高患者依从性，有望成为同领域中Best-in-class药物。据医药魔方数据显示，THDBH151片是国产首家进入临床的痛风双靶点药物。

公告显示，目前公司已经启动一项“THDBH151片在健康成人受试者中单次和多次给药的安全性、耐受性、药代/药效动力学(PK/PD)及食物影响的 I  期临床研究‘’，主要目的是评估健康成人空腹条件下单次口服以及健康成人多次口服THDBH151片的安全性和耐受性;次要目的包括评估健康成人空腹条件下单次口服和健康成人多次口服THDBH151片的药代/药效动力学(PK/PD)特征以及进食对健康成人单次口服THDBH151片药代/药效动力学(PK/PD)的影响。

通化东宝称，THDBH151片是公司在痛风/高尿酸血症治疗领域在研重点创新药物之一，是继公司在URAT1抑制剂完成II期临床试验首例受试者入组后，在该领域又迈出坚实一步。

据了解，高尿酸血症是指机体嘌呤代谢紊乱，尿酸分泌过多或肾脏排泄功能障碍，使尿酸在血液中积聚的状态，无论男女非同日2次空腹尿酸水平超过420μmol/L即为高尿酸血症患者。痛风则是一种单钠尿酸盐(MSU)沉积所致的晶体相关性关节病，与嘌呤代谢紊乱及尿酸排泄减少所致的高尿酸血症直接相关，属于代谢性风湿病。

在高尿酸血症及痛风的众多诱因中，遗传因素、年龄构成、性别差异等客观原因均会对痛风产生不同程度的影响。此外，不良生活习惯也会引发痛风，比如喜欢海鲜和肉类等高嘌呤荤食，以及饮料、抽烟、肥胖、作息不规律也容易提升痛风风险，这些情况也导致我国痛风人群的逐步年轻化，目前我国痛风患者平均年龄为48岁(男性48岁，女性53岁)。痛风最常见的表现是关节痛和红肿，常见于大脚趾，以及足背、膝关节等，同时高尿酸血症及痛风还极易引起高血压、脂肪肝、慢性肾病、心血管疾病等并发症。

近年来，我国高尿酸血症和痛风的患病率持续增高，并呈现年轻化的趋势。据《中国高尿酸血症与痛风诊疗指南(2019)》，国内高尿酸血症的总体患病率为13.3%，患病人数约为1.77亿;痛风总体发病率为1.1%，患病人数约为1,466万，痛风已成为仅次于糖尿病的第二大代谢类疾病。基于线上用户调研显示，18-35岁的年轻高尿酸血症及痛风患者占比近60%。根据弗若斯特沙利文分析，未来中国高尿酸血症和痛风患病人数会持续增加，将在2030年分别达到2.4亿人/5,220万人，对应的中国痛风药物市场规模预计将增长至108亿元。

目前已上市的产品主要有以非布司他为代表的嘌呤氧化酶抑制剂(XOI)和以苯溴马隆、雷西纳德为代表的尿酸盐转运蛋白1抑制剂(URAT1抑制剂)。但是据临床实践表明，目前已上市的药物在有效性和安全性方面均存在不同程度的问题，存在较大改进空间。

通化东宝表示，未来将继续全力推进该款产品的临床工作，争取产品早日上市，为广大患者提供更优的用药选择。

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